Tarihin en eski çağlarından beri, dünyanın hemen her yerinde, insanların bitkilerle ilgilenmesi daha çok faydalanma yönünden olmuş, insanlar hangi bitkilerin besin maddesi olabileceğini, hangilerinin tıbbi ve zehirli olduklarını, hangi ağaçların odununun inşaatta veya silâhların yapılmasına elverişli olduğunu öğrenmişlerdir. Bu, ilk devirlerde insanın içgüdüleri ile hareket etmesinden ileri gelmiştir. Nasıl ki, bugün bir hayvan, kendisi için yarayışlı otu seçerse, ilk devirlerde insanlarda, bitkilerden yarayışlı olup olmayanları, zararlı veya zararsız olanları, zehirli veya zehirsiz olanları ayırt etmeye ve öğrenmeye çalışmışlardır. Dün olduğu gibi, bugünde, bu alanda çalışanların tek düşünce ve amacı, her hastalığın doğru ilâcını bulmak, böylece hasta ve ızdıraplı insanı iyi etmek, hiç olmazsa ızdırabını hafifletmektir. Eski devirlerde hastalık, Allah tarafından verilen ilahi bir ceza, tedavi de, günahlardan temizlenme olarak kabul edilirdi. Tedavide mümkün olduğu kadar şifalı bitki bulmaya çalışılırdı. Tıbbi bitkiler üzerine yazılmış ilk eserleri eski kültür merkezlerinde, Çin’de, Hindistan’da, Mısır’da, Yunan ve Roma’da buluruz. Mısır’da M.Ö. IV. yüzyılda faydalı ve tıbbi bitkilerin kültürü yapıldığı görülmektedir; Linum usitatissimum (keten) kültürü yapıldığı mabet ve mezar duvarlarına yapılan resimlerden anlaşılmaktadır. Bunun kadar eski bir medeniyeti olan, Sümerlerin de, hurma yetiştirdikleri, soğan, arpa ve susam ektikleri, bugün kati olarak bilinen bir gerçektir. Yine çok eski olan Çin kültüründe de bu yolda bir gelişme olduğu, Çin İmparatorunun M.Ö. 2700 yılında, her yıl pirinç, soğan ve buğday ekiminde merasim yaptığı bilinmektedir. Tıbbi bitkilerle uğraşanlar faydalanma şekline göre bitkinin adını ve kullanıldığı hastalığı yazarak bir sınıflandırma yapmışlardır. Tarımsal amaçlar için kullanıldığı zaman yine adı ve faydalanma şekli yazılmıştır. Sistematik botanik bu şekilde doğmaya başlamıştır. Yüzyıllar boyunca denenen ve gözlenen maddeler M.Ö. 2000 başlarından itibaren dikkatle kaydedilmiş, bu malzeme kuşaktan kuşağa aktarılarak geliştirilmiştir.